molprof Q&A

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分子プロファイリングとは?

分子プロファイリングとは、医薬分子が、どのようなメカニズムで薬効を発揮しているかを明らかにすることです。

具体的には、生体システムの中で、どのような作用点(タンパク質)に結合し、どのように生体システムを調整しているか、そのタンパク質との結合機構などを明らかにすることをいいます。

よく出る専門用語、その意味は?

ドロップ薬 医薬品開発では、臨床試験に上がった化合物のうち、認可を受けるに至る化合物は、10%に過ぎません。これらの化合物は、動物実験をパスしたものであり、薬効と安全性は相当程度、確保されていますが、臨床試験において、副作用の発現、不十分な薬効、経済性などの点で不認可となるものが多くあります。これらは、不適切な使用によって本来の力を発揮できなかったものが多くあります。
定量
プロテオミクス
どのような種類のタンパク質が細胞・組織を構成しているかを、網羅的に計測する方法論や戦略をプロテオミクスといいます。さらに、細胞の状態や、薬剤処理等によって構成するタンパク質の変動を捉えることを、定量プロテオミクスと呼びます。
理論分子設計 医薬分子は、酵素や受容体タンパク質に結合することで、生体内の信号を調整し薬効(活性)を発揮します。理論分子設計とは、タンパク質の立体構造などを元に、タンパク質にぴったりとフィットし、強く結合する分子構造をデザインし、活性の予測・評価を計算機上で行うことです。
リード化合物 医薬分子の開発では、数百万種類の化合物から活性を示す分子(ヒット化合物)を選ぶことから始まります。ヒット化合物は通常、1万分子に1個程度の割合で発見されますが、医薬品にするには活性を100倍~1,000倍高めると同時に副作用を低減する必要があります。このヒット分子の活性を、分子構造を改変することによって高め、医薬品の候補分子としたものがリード化合物です。
CR技術 半導体生産のためのクリーン化技術を差します。発塵しない素材を用いた構造で通常環境と仕切り、発塵パーティクルやケミカルを除去するフィルターを通して空気を循環させます。産総研においては、環境からのノイズを廃絶し、質量分析を高感度化させるため、スーパークリーンルームが設置されています。
cDNAリソース cDNAは細胞のメッセンジャーRNA(mRNA)から逆転写酵素によって合成されたDNAのことです。cDNAリソースは細胞を構成する様々なタンパク質を合成するための出発物質として利用することができます。
タンパク質
絶対定量
細胞・組織を構成しているタンパク質を分子数として定量することです。
抗体計測 血液中に含まれている抗体の種類と量をプロテインアレイを用いて測定することです。
計算システム
生物学
細胞内のほぼすべての分子に関する計測データから、細胞全体をひとつのシステムとして考える立場にたち、分子間相互作用を中心とした分子メカニズムを数理的手法によって研究する分野のことです。
システム・インテ
グレーション
様々なハードウェア(計算機や情報通信機器等)やデータベース、ソフトウェア、解析ツールを選択・組み合わせ可能とする環境を整備し、利用目的に合った情報処理システムを開発・構築することです。
NMR相互作用解析 高活性・低副作用のリード化合物を開発するためには、化合物がタンパク質中のどの部分に、どのようにして相互作用しているかを知る必要があります(相互作用部位および相互作用様式の決定)。NMR法は溶液中で化合物とタンパク質との相互作用様式を立体構造的に解析できることから、そのような目的に合致した解析手法です。

どういうところと提携しているの?

本研究センターは、国立がんセンターや大学病院などの病院、大学の薬学部/医学部、国立の研究機関、製薬や機器開発などの民間企業等と提携して、臨床データの共有、基盤技術開発、化合物の提供や検証、機器開発などを行っています。

また、海外の研究機関と人材交流も積極的に実施しています。

 

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